AGK2 является проникающим внутрь клетки обратимым ингибитором активности сиртуина 2 млекопитающих (SIRT2) (IC₅₀ = 3,5 мкМ). Проявляет минимальную активность в отношении SIRT1 или SIRT3 (IC₅₀ > 50 мкМ; Outeiro et al.). Мишень AGK2 — SIRT2 — является никотинамид аденин динуклеотид (НАД)-зависимой гистон-ацетилазой (HDAC), играющей роль в нейродегенерации, старении, прогрессировании клеточного цикла и туморогенезе.
ИММУНОЛОГИЯ
Активирует инфламмасому NLRP3 в мышиных макрофагах, полученных из костного мозга (Youm et al.).
ОНКОЛОГИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ
Снижает количество ALDH1+ (альдегиддегидрогеназа) опухолевых стволовых клеток в первичных популяциях клеток рака груди (Zhao et al. 2014).
Снижает SIRT2-индуцированную аутофагию в человеческих опухолевых клеточных линиях (Zhao et al. 2010).
МОДЕЛИРОВАНИЕ ЗАБОЛЕВАНИЙ
Защищает дофаминергические нейроны от α-синуклеин-опосредованной токсичности в In vitro и In vivo моделях болезни Паркинсона (Outeiro et al.).