AZD8055 является мощным селективным АТФ-конкурентным ингибитором мишени рапамицина в клетках млекопитающих (mTOR), значение IC₅₀ составляет 0,8 нМ (Chresta et al.). AZD8055 обладает крайне высокой специфичностью в отношении mTOR, превышающей таковую приблизительно в 1000 раз у все изоформ PI3K; AZD8055 не проявляет активности в отношении 260 киназ в концентрациях до 10 мкМ (Chresta et al.).
ОНКОЛОГИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ
Ингибирует пролиферацию клеточных линий А549 и Н838 немелкоклеточного рака In vitro и ингибирует опухолевый рост во множестве человеческих ксенотрансплантатов у мышей после перорального приема (Chresta et al.).
Ингибирует клеточную пролиферацию, повышает смертность клеток и снижает миграцию в тамоксифен-резистентных (TamR) и резистентных к депривации эстрогена (MCF7-X) клеточных линиях рака груди (Jordan et al.).
Индуцирует апоптоз и ингибирует пролиферацию в Нер-2, человеческой ларингеальной опухолевой клеточной линии (Zhao et al.).
В комбинации с АВТ-737 синергически индуцирует апоптоз в клетках рабдомиосаркомы (RMS) путем супрессирования роста белка дифференциации клеток миелолейкоза (MCL1; Preuss et al.).
Ингибирует пролиферацию и гликолиз, а также индуцирует апоптоз в HeLa — человеческой цервикальной опухолевой клеточной линии (Li et al.).
AZD8055
Ингибитор сигнального пути mTOR; ингибирует mTOR
Гарантия: 1 годНаличие: нет на складеЦена:ЗАКАЗАТЬ