Дабрафениб является обратимым селективным АТФ-конкурентным ингибитором B-RAF с большей активностью в отношении V600E мутанта B-RAF в сравнении с B-RAF или C-RAF дикого типа, значения IC₅₀ составляют 0,8, 3,2 и 5 нМ соответственно (Laquerre et al.; Menzies et al.).
ОНКОЛОГИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ
Снижает фосфорилирование ERK и ингибирует пролиферацию клеток, экспрессирующих B-RAF мутацию V600E. Предотвращает опухолевый рост в мышиных ксенотрансплантатных моделях B-RAF(V600E) меланомы и рака толстого кишечника человека (Rheault et al.).
МОДЕЛИРОВАНИЕ ЗАБОЛЕВАНИЙ
Снижает выраженность ацетаминофен-индуцированное поражение печени путем прямого наномолярного ингибирования рецептор-взаимодействующего белка (RIP3) у мышей (Li et al.).
Dabrafenib Дабрафениб
Ингибитор сигнального пути MEK/ERK; ингибирует B-RAF V600E
Гарантия: 1 годНаличие: нет на складеЦена:ЗАКАЗАТЬ