GDC-0941 Ингибитор сигнального пути PI3K/AKT; ингибирует PI3Ks класса I Каталожный номер: 73152 Производитель: STEMCELL Technologies Inc Фасовка: Цена: ЗАКАЗАТЬ
ОПИСАНИЕОФОРМИТЬ ЗАКАЗ
  • GDC-0941 является ингибитором фосфатидилинозитол-4,5-бисфосфат-3-киназы (PI3K). Ингибирует каталитические субъединицы класса I PI3K p110α, β, δ и γ, значения IC₅₀ составляют 3, 33, 3 и 75 нМ соответственно, путем связывания около АТФ-связывающего кармана (Folkes et al.; Berndt et al.). Демонстрирует селективность в отношении изоформ PI3K классов II, III и IV, однако аффинность является низкой; к примеру, GDC-0941 ингибирует β-субъединицу С2-домена фосфатидилинозитол-4-фосфат-3-киназы (C2β класса II) и мишень рапамицина в клетках рапамицина (mTOR, Class IV) в значительном наномолекулярном диапазоне и большинстве других микромолекулярных диапазонах (Folkes et al.).
  • ОНКОЛОГИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ
    Ингибирует пролиферацию множества опухолевых клеточных линий, таких как U87MG (глиобластома), PC3 (опухоль простаты) и MDA-MB-361 (рак груди), в In vitro и мышиных ксенотрансплантатных моделях (Folkes et al.; Raynaud et al.; O’Brien et al.).
    Индуцирует апоптоз и ингибирует ксенотрансплантатный рост опухоли в комбинации с ингибитором MAP/ERK киназы (MEK) GDC-0973 (Hoeflich et al.).
GDC-0941
Ингибитор сигнального пути PI3K/AKT; ингибирует PI3Ks класса I
Гарантия: 1 год Наличие: нет на складе Цена: ЗАКАЗАТЬ