GDC-0941Ингибитор сигнального пути PI3K/AKT; ингибирует PI3Ks класса IКаталожный номер: 73152Производитель: STEMCELL Technologies IncФасовка:
Цена: ЗАКАЗАТЬ
ОПИСАНИЕОФОРМИТЬ ЗАКАЗ
GDC-0941 является ингибитором фосфатидилинозитол-4,5-бисфосфат-3-киназы (PI3K). Ингибирует каталитические субъединицы класса I PI3K p110α, β, δ и γ, значения IC₅₀ составляют 3, 33, 3 и 75 нМ соответственно, путем связывания около АТФ-связывающего кармана (Folkes et al.; Berndt et al.). Демонстрирует селективность в отношении изоформ PI3K классов II, III и IV, однако аффинность является низкой; к примеру, GDC-0941 ингибирует β-субъединицу С2-домена фосфатидилинозитол-4-фосфат-3-киназы (C2β класса II) и мишень рапамицина в клетках рапамицина (mTOR, Class IV) в значительном наномолекулярном диапазоне и большинстве других микромолекулярных диапазонах (Folkes et al.).
ОНКОЛОГИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ
Ингибирует пролиферацию множества опухолевых клеточных линий, таких как U87MG (глиобластома), PC3 (опухоль простаты) и MDA-MB-361 (рак груди), в In vitro и мышиных ксенотрансплантатных моделях (Folkes et al.; Raynaud et al.; O’Brien et al.).
Индуцирует апоптоз и ингибирует ксенотрансплантатный рост опухоли в комбинации с ингибитором MAP/ERK киназы (MEK) GDC-0973 (Hoeflich et al.).
GDC-0941
Ингибитор сигнального пути PI3K/AKT; ингибирует PI3Ks класса I
Гарантия: 1 годНаличие: нет на складеЦена:ЗАКАЗАТЬ