Гефитиниб является селективным ингибитором рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) тирозинкиназы, которая конкурентно связывается в АФТ-связывающем кармане с клетками карциномы сквамозных клеток женских наружных половых органов F431 и KB-клетками, значения IC₅₀ составляют 23 и 80 нМ.
ОНКОЛОГИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ
Блокирует пролиферацию In vitro и в мышиных ксенотрансплантатных моделях множества типов рака, включая рак толстой кишки, яичников и груди (Ciardiello et al.).
Индуцирует апоптоз человеческой клеточной линии кератиноцитов HaCaT путем активации c-Jun N-терминальной киназы (JNK), EGFR-независимого механизма (Lu et al.).