(±)-Нутлин-3 является антагонистом основанного на имидазолине mouse double minute 2 (MDM2) белка, разрушающим взаимодействие MDM2-p53 (IC₅₀ = 0,09 мкМ; Vassilev et al.). MDM2 связывается с белком супрессии опухоли р53 с высокой аффинностью и отрицательно модулирует его транскрипционную активность и стабильность. Путем разрыва данного взаимодействия, (±)-нутлин-3 опосредует экспрессию p53-регулируемых генов и проявляет мощную антипролиферативную активность в клетках с функциональным p53, но не в клетках с мутированным p53 (Vassilev et al., Gu et al.).
ОНКОЛОГИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ
Ингибирует пролиферацию значительно разрастающихся человеческих фибробластов кожи (IC₅₀ = 2,2 мкМ) и мышиных эмбриональных фибробластов (IC₅₀ = 1,3 мкМ), а также супрессирует рост адаптированных опухолевых ксенотрансплантатов у мышей (Vassilev et al.).
Приводит к аресту клеточного цикла G1 в клеточной линии карциномы толстой кишки HCT116, экспрессирующей р53 и р21 дикого типа (Benson et al.).
Индуцирует р530-опосредованный апоптоз в солидных опухолях и в клеточных линиях педиатрического острого лимфобластного лейкоза (Gu et al.; Vaseva et al.)
(±)-Nutlin-3 (±)-Нутлин-3
Активатор сигнального пути p53; ингибирует MDM2
Гарантия: 1 годНаличие: нет на складеЦена:ЗАКАЗАТЬ