РефаметинибRefametinibИнгибитор сигнального пути MEK/ERK; ингибирует MEK1 и MEK2Каталожный номер: 73374Производитель: STEMCELL Technologies IncФасовка:
Цена: ЗАКАЗАТЬ
ОПИСАНИЕОФОРМИТЬ ЗАКАЗ
Рефаметиниб является ингибитором митоген-активируемых протеинкиназ 1 (MEK1) и 2 (MEK2); значения IC₅₀ составляют 19 и 47 нМ соответственно. Рефаметиниб связывается в аллостерическом участке, прилегающем к АТФ-связывающему карману, и селективен в отношении MEK1/2 в сравнении с другими 205 киназами (Iverson et al.).
ОНКОЛОГИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ
Ингибирует рост опухолевых клеточных линий In vitro, включая таковые, экспрессирующие B-RAF мутацию 600E (Iverson et al.).
Ингибирует опухолевый рост в различных ксенторансплантатных моделях, включая клеточные линии в модели человеческой меланомы А375 и рака толстой кишки человека Colo205, а также клетки первичного рака поджелудочной железы (Iverson et al.; Chang et al.).
Синергически индуцирует апоптоз в панкреатических раковых клеточных линиях в комбинации с эрлотинибом, ингибитором рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) (Diep et al.).
Синергетически ингибирует опухолевый рост гепатоцеллюлярной карциномы в моделях грызунов в комбинации с сорафенибом, ингибитором рецептора фактора роста эндотелия сосудов тирозинкиназы (VEGFR) и рецептора фактора роста тромбоцитов (PDGFR; Schmieder et al.).
Refametinib Рефаметиниб
Ингибитор сигнального пути MEK/ERK; ингибирует MEK1 и MEK2
Гарантия: 1 годНаличие: нет на складеЦена:ЗАКАЗАТЬ