Сплитомицин является проникающим внутрь клетки селективным ингибитором Sir2p НАД+-зависимых гистондеацетилаз (HDACs). Sir2p отрицательно регулирует экспрессию генов и инициацию ДНК-репликации. Сплитомицин индуцирует дозозависимое ингибирование активности HDAC Sir2p In vitro (IC₅₀ = 60 мкМ) и In vivo (минимальная ингибирующая концентрация = 0,49 мкМ) в дрожжевом экстракте (Bedalov et al.; Hirao et al.). Было продемонстрировано, что гидролитически нестабильное лактонное кольцо сплитомицина является критически важным для его активности (Posakony et al.).
ИММУНОЛОГИЯ
Ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином, коллагеном, арахидоновой кислотой и U46619 (Liu et al.).
МОДЕЛИРОВАНИЕ ЗАБОЛЕВАНИЙ
Реактивирует экспрессию FMR1 в нейронах пациентов с синдромом ломкой Х-хромосомы In vitro (Biacsi et al.).
ОНКОЛОГИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ
Сенситизирует раковые клетки к ряду ДНК-поражающих агентов путем остановки экспрессии р53, осуществляемой Sir2p (Botta et al.).