Тамоксифен является селективным модулятором рецептора эстрогена (SERM), обладающим ткане-специфическими антагонистическими или агонистическими эффектами. Активация рецептора приводит к образованию гомо- и гетеродимеров, которые, в свою очередь, взаимодействуют со вспомогательными белками для регуляции транскрипции генов. Тамоксифен обычно используется для активации Cre-ER в трансгенных моделях.
РАЗВИТИЕ КЛЕТОЧНОЙ ЛИНИИ
Используется в трансгенных моделях для индукции Cre-опосредованной рекомбинации совместно с Cre-ER, белком слияния, состоящим из Cre-рекомбиназы и мутантной формы домена связывания рецепторов эстрогена, который специфически связывает тамоксифен, но не эстроген (Zhang et al.; Feil et al.).
ОНКОЛОГИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ
Ингибирует рост клеточной линии MCF-7 рака груди человека (Katzenellenbogen et al.).
Антагонист рецептора эстрогена в тканях молочной железы и клетках рака молочной железы (Abe et al.; Horwitz et al.).