TG101348 является ингибитором киназы Janus 2 (JAK2), значение IC₅₀ составляет 6 нМ. Также ингибирует связанные fms-подобные киназы 3 (FLT3), RET и JAK3 с меньшей активностью, значения IC₅₀ составляют 25, 17 и 169 нМ соответственно (Pardanani et al.). Предполагается, что TG101348 связывается в АТФ-связывающем кармане киназ-мишеней (Zhou et al.).
ОНКОЛОГИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ
Ингибирует рост Ba/F3 клеток, экспрессирующих JAK2 V617F или MPL W515L мутации (Pardanani et al.).
Снижает опухолевую массу и повышает выживаемость в мышиных моделях JAK2 V617F-индуцированном гемопоэтическом и миелопролиферативном синдроме (Pardanani et al.; Wernig et al.).
Сенситизирует эрлотиниб-резистентные клетки немелкоклеточного рака легких в лечение эрлотинибом In vitro, а также в мышиной ксенотрансплантатной модели (Zhang et al.).
Замещает BRD4 в хроматине и супрессирует экспрессию c-MYC во множестве клеток миеломы In vitro (Ciceri et al.).
TG101348
Ингибитор сигнального пути JAK/STAT; ингибирует JAK2
Гарантия: 1 годНаличие: нет на складеЦена:ЗАКАЗАТЬ